FARMASI POLITEKNIK TEGALinfo_cweh imitasi

Tuesday 29 April 2014

URAIAN FARMAKOLOGI ANTIHISTAMIN

01:20

Share it Please
Anti Histamin

autakoid
Autakoid
àSubstansi (kimia) selain transmitor yang secara normal ada di dalam tubuh dan punya peran atau fungsi fisiologik penting baik dalam keadaan normal (sehat) maupun patologik (sakit)
àHistamin, Serotonin, Bradikinin, Prostaglandin.
DEFINISI
Histamin dan serotonin (5-hydroxytryptamine) : amin biologik yang terdapat dalam berbagai macam jaringan yang penting dalam fungsi fisiologik.
Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor histaminergik H1, H2 dan H3.
H-1
Aktivasi reseptor H1:
penurunan tekanan vaskular perifer
vasokontriksi arteri koroner
bronkospasme
kontraksi otot polos ileum
rasa sakit dan gatal pada ujung saraf kulit
H-2
Aktivasi reseptor H2
penurunan tahanan vaskular perifer
vasodilatasi kulit muka
dilatasi arteri pulmonalis
bronkodilatasi
sekresi asam lambung
aktivasi reseptor H3
presinaps di otak (ssp)
mengatur pelepasan neurotransmitter lain
aktivasi reseptor H4
baru ditemukan
dicurigai terdapat di sal. cerna dan sumsum tulang belakang
ANTI-HISTAMIN
Merupakan antagonis reversibel reseptor H1
Menghambat pengikatan histamin pada reseptornya tetapi tidak memblok pelepasan histamin
dibagi menjadi 2 generasi
Generasi 1
molekul kecil
lipofilik
dapat melintasi BBB
tidak spesifik terhadap Res. H1
contoh :
etolamin (difenhidramine, dimenhidrinat)
etilendiamin (tripelenamine, antazoline)
alkilamin (klorfeniramine)
piperazin (siklizin)
dll
Generasi 1
diabsorbsi dengan baik di saluran cerna
t1/2 : 3-4 jam
distribusi luas dapat melintasi BBB
cepat termetabolisme
mempunyai efek sedatif
Generasi 2
Modifikasi dari gen-1 untuk mengurangi efek samping
lebih selektif terhadap reseptor H1
contoh :
terfenadine
loratadine
cetirizine
mizolastine
astemizole
onset relatif lebih cepat
t1/2 relatif lebih lama
anak-anak memetabolisme lebih cepat
Indikasi Klinis
Reaksi alergi
alergi akut dengan rhinitis
urtikaria
dermatitis dll
Anti emetik
Prometazine
Motion sickness
dimenhidrinat
difenhidramine
ESO
Gen 1:
interaksi dengan Antikolinergik SSP
reaksi GI
umum : sedasi, pening, pandangan kabur, euphoria, cemas, tremor, mual muntah, konstipasi, diare, mulut kering dll
Gen 2:
drowsiness, pusing, mual muntah
Klorfeniramin
Dari golongan alkilamin paling poten & stabil
Puncak dalam plasma 30-60 menit
Metabolisme pertama di hati & di mukosa saluran pencernaan selama proses absorbsi
Distribusi secara luas termasuk SSP
50% dari dosis diekskresikan terutama melalui urine (12 jam) dalam bentuk asal dan metabolitnya
Lama kerja 4-6 jam
Dosis
3-4 x/hari (4-6 mg p.o) à max 24 mg/hari
Sediaan
Elixir, 2 mg/5 ml :  120 ml, 480 ml
Tablet, 2 mg dan 4 mg
Retarded tablet, 8 mg dan 12 mg
Difenhidramin
Derivat etanolamin
Metabolisme pertama di hati
Hanya 40-60 % yang mencapai sirkulasi sistemik à distribusi luas termasuk SSP
Kadar puncak 1-5 jam, bertahan selama 2 jam
Waktu paruh 2,4 sampai 10 jam
Bersifat iritatif dan dapat menyebabkan nekrosis setempat
Dosis
25-50 mg p.o à max 300 mg/hari
Lama kerja 4-6 jam
Pemberian 100 mg/ lebih menyebabkan hipertensi, takikardi dan pemendekan diastol
Sediaan
Tablet, 25 dan 50 mg
Elixir, 12,5 mg/5 ml : 120 cc, 480 cc
Injeksi, 50 mg/ml : 1 ml ampul
 
Loratadin
Trisiklik piperidin long acting
Efek sedatif dan antikolinergik minimal
Masa kerja lama (24 jam)
Metabolit utama : deskarboetoksi-loratadin
Cepat diabsorbsi
Puncak dalam plasma 1-1,5 jam
Waktu Paruh 8-11 jam
Ekskresi urine 40 %, feses 42 %, ASI 0,029 %
Indikasi : rinitis alergi, urtikaria kronik idiopatik pada pasien >6 tahun
Efek samping : fungsi miokardial kalium channel à tidak disritmia
Dosis
10 mg p.o dosis tunggal
pada anak < 30 kg : 0,5 mg/kgBB dosis tunggal
Sediaan
Sirup 1 mg/ ml : 480 cc
Tablet 10 mg
Reditabs 10 mg
Cetirizine
Metabolit karboksil asid dari hidroksisin
Ekskresi lewat urine 60 %, feses 10 %
Cepat diabsorbsi dan sedikit di metabolisme
Kadar puncak plasma 1 jam
Waktu paruh 7 jam
Lama kerja 12-24 jam
Menghambat eosinofil, neutrofil, basofil, IgE dan menurunkan prostaglandin D2
Indikasi : urtikaria kronik (AS), cold urticaria
Dosis
10 mg/hari (dosis tunggal) à max 20 mg
0,3 mg/KgBB (anak-anak)
5 mg/hari (kelainan hepar dan ginjal)
Sediaan
tablet, 5 mg, 10 mg
sirup, 5 mg/ml : 120 ml
ANTAGONIS H-2 RESEPTOR
Antagonis H-2 diciptakan karena H1 tidak mempunyai daya hambat di lambung
Nenek moyang : burinamid dan cimetidine
Penggantian cincin :
furan : Ranitidine
tiazol : Famotidine
lebih bersifat hidrofilik
mekanisme kerja


menghambat interaksi histamin dengan reseptor H2 secara kompetitif dan selektif sehingga tidak punya efek pada H1
Comments
0 Comments

0 comments:

Post a Comment

 
Selamat datang di blognya Cweh Imitasi...Materi mengenai farmasi saya rangkum disini... Terima kasih telah berkunjung.. Semoga Bermanfaat!!!!!