FARMAKOLOGI
DASAR
NAMA
KULIAH : FARMAKOLOGI
DASAR
KODE
MATA KULIAH : FAR 306 – 306P
SEMESTER : II
TAHUN
AKADEMIK : 2012/2013
NAMA
DOSEN : TEGUH S. ARIF,
SSI.APT.
APA
YANG DIPELAJARI
Dasar-dasar Farmakologi
Farmakokinetika
Farmakodinamika
Kemoterapi/Obat-obat
anti infeksi
Antibiotika
Antibiotika
: gol betalaktam, gol. Kloramfenikol dan tetrasiklin, gol. Aminoglikosida dan
Makrolida
Sulfonamida
dan Kuinolon
Kemoterapi
parasit : anthelmintik, amubiasid, antimalaria, antifungi
BUKU
SUMBER
Gan
Sulistia, 1995, Farmakologi dan Terapi edisi 4, Bagian Farmakologi FKUI
Bertram
G. Katzung, 1989, Farmakologi Dasar dan Klinik edisi 3, Penerbit EGC
Gilman
AG, 1990, Goodman & Gilman : Pharmacological Basics of Therapeutics 8th.ed,
Perganon Press Singapore.
PETA
FARMAKOLOGI
Obat
Otonom
Obat
Susunan Saraf Pusat
Anestesi
Lokal
Autakoid
dan Antagonis
Obat
Kardiovaskular
Obat
yg Mempengaruhi air dan Elektrolit
Oksitosik
Hormon
Obat
lokal
Antikanker
dan Imunosupresan
Vitamin
– vitamin
Obat-obat
Hematologik
Antimikroba
Kemoterapi
Parasit
Lanjutan…
DASAR
DASAR FARMAKOLOGI
Pengantar
Farmakologi, Sejarah Pengobatan, Istilah-istilah dalam farmakologi, dan
Penggolongan obat
Zat
Aktif, Nama Generik, Nama Paten, Nama Dagang
Macam-macam
Sediaan Obat
Cara-cara
Pemberian Obat
DEFINISI PENDAHULUAN
* Obat
: Obat adalah bahan (substansi kimia) yang dapat mempengaruhi fungsi biologis
suatu organisme pada tingkat molekular, selular dan organ
*
Farmakologi : Farmakon (Obat) dan Logos (ilmu)
Adalah
ilmu yg mempelajari interaksi antara obat dengan system biologik
(MH/organisme).
*
Farmakologi Klinik : Studi tentang obat dan
pengaruhnya terhadap manusia.
Cabang
Ilmu Farmakologi
FARMAKOGNOSI
pengetahuan
& pengenalan obat yg berasal dari tanaman (mineral & hewan) & zat
aktifnya.
BIOFARMASI
meneliti
pengaruh formulasi obat terhadap efek terapetiknya
FARMAKOKINETIK
mempelajari
proses biologic yg dialami oleh obat /nasib obat pd manusia sehat / pasien (MH / organisme
mempengaruhi obat)
nasib
obat dalam tubuh : A D M E
FARMAKODINAMIK
mempelajari efek yang terjadi pd manusia /
respon yg terjadi terhadap pemberian obat (obat
mempengaruhi organisme)
TOKSIKOLOGI
pengetahuan
tentang efek racun dari obat terhadap tubuh (termasuk farmakodinamik karena
efek terapetik berhubungan dg efek toksik)
FARMAKOTERAPI
mempelajari
penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan penyakit/gejalanya.
SEJARAH
PENGOBATAN
Zaman Purba
daun/akar tanaman→dicoba (empiris) →pengalaman
→turun-temurun (tradisional).
Racun untuk obat
strichnin & kurare (racun
panah suku indian & afrika) →relaksan otot.
Nitrogen
mustard (gas racun PD I) →sitostatika/anti kanker.
Obat nabati
Yg
digunakan : rebusan/ekstrak →khasiat berbeda (asal tanaman, waktu panen, cara
pembuatannya →kurang memuaskan.
Isolasi zat aktif dalam tanaman
mis :
morfin dari Papaver somniferum.
digoksin dari Digitalis lanata.
vinkristin & vinblastin dari Vinea
rosea.
Obat kimia sintetis (awal abad XX)
1.
aspirin
2.
sulfanilamid (1935)
3.
penisillin (1940)
setelah
tahun 1945 ilmu kimia, fisika, & farmasi/kedokteran berkembang pesat→±500
obat baru/th →perubahan di bidang farmakoterapi.
ISTILAH
- ISTILAH
PENGGOLONGAN
OBAT
Zat
Aktif, Nama Generik,
Nama Paten, Nama Dagang
Nama Paten, Nama Dagang
Obat
Generik : obat dengan nama resmi yg ditetapkan dalam Farmakope Indonesia
atau INN (International Non-Proprietary Name) untuk zat berkhasiat yang
dikandungnya.
Obat
Patent/Spesialite : obat jadi dengan nama dagang yg terdaftar atas nama si
pembuat atau yg dikuasakannya & dijual dg bungkus asli dari pabrik yg
memproduksinya.
Obat
bermerk : obat jadi dengan nama dagang yg terdaftar atas nama si pembuat atau
yg dikuasakannya & dijual dg bungkus asli dari pabrik yg memproduksinya,
bisa diproduksi setelah habis masa berlaku patent obat ybs.
BENTUK
SEDIAAN OBAT
Faktor yg mempengaruhi pemilihan BSO
- Faktor
obat
- rasa obat pahit, amis, tidak enak
→kapsul, emulsi, dragee.
- obat dirusak asam lambung
(terutama jika diberikan p.o)→tablet
salut enterik, parenteral, suppositoria, tablet sublingual, tablet
buccal.
- Faktor
penderita
- bayi & anak →sirup, pulveres
(p.o)
- tidak sadar/pingsan, tidak
kooperatif/gila →parenteral, rektal (suppositoria,
enema).
- tingkat ekonomi →harga
tablet/kapsul berbeda dg sirup.
- Faktor
penyakit
- gawat/emergency →parenteral,
aerosol, nebulizer.
- letak penyakit →mis : mata (TT,
ZM), telinga (TT).
- penyakit kronis & frekuensi
pemakaian yg sering →mis: peny. Jantung
(SR, oros, CR).
Fungsi
BSO dari sisi biofarmasetika
1. Melindungi
agar zat aktif tidak rusak oleh udara, kelembaban/cahaya →tablet salut.
- Melindungi
zat aktif tidak dirusak asam lambung jk digunakan per oral →tablet salut
enterik, tab.sub lingual, tab.buccal.
- Menutupi
/ menghilangkan rasa pahit, rasa & bau yg tidak enak dari obat
→kapsul, tablet salut, sirup.
- membuat
serbuk yg tidak larut / tdk stabil dalam larutan dibuat serbuk yg tidak
larut & terdispersi dalam air (suspensi).
- mencampur
cairan seperti minyak agar terdispersi dalam larutan air menjadi emulsi,
melindungi rasa & bau tak enak dari minyak (emulsi minyak ikan).
- Memudahkan
penggunaan obat untuk pengobatan setempat shg diperoleh efek maksimal di
tempat yg diobati →TM/ZM, TT, tetes hidung, salep/cream untuk kulit.
Lanj…
- Agar
obat mudah masuk dalam lubang badan, yaitu :
- rektum →suppositoria, enema.
- vaginal →insert/suppositoria
vaginal, douche
- mata →TM,ZM, dll.
- Mengatur
pelepasan obat yg teliti, tepat, aman shg diperoleh efek yg lama &
teratur (tab/kaps SR, CR, Oros).
- agar
obat dapat segera masuk dalam peredaran darah / jaringan badan (injeksi
i.v. ; i.m.)
- memperoleh
aksi obat yg optimal dalam saluran pernapasan (inhalasi / aerosol)
- membuat
sediaan obat yg berupa larutan, dimana obatnya larut dalam zat pembawa yg
dinginkan.
KLASIFIKASI
BSO
berdasarkan konsistensinya
berdasarkan konsistensinya
- BSO
Padat
pulvis,
pulveres, tablet, tab.salut (gula, film,enteric), tab.lepas lambat, tab.
Effervescent, tab.sublingual. Tab. Bukal, tab. Kunyah, tab. Hisap, kapsul, tab.
Vaginal, suppositoria, ovula, pil, implan.
- BSO
Semi Padat
salep,
cream, jel, pasta, oculenta, linimenta, sabun.
- BSO
Cair
larutan,
eliksir, sirup, suspensi, emulsi, obat tetes, infusa, kolutorium, gargarisma,
lotio, enema, vaginal douche, vaksin, imunoserum, infus i.v., injeksi,
inhalasi, aerosol
- BSO
gas
Inhalasi
CARA
PEMBERIAN OBAT
Pemilihan
rute / cara pemberian obat tergantung pada :
- Tujuan
terapi / efek yg diinginkan
a. efek lokal : topikal,
intravaginal, rektal, intranasal, intraokuler,
inhalasi / intrapulmonal.
b. efek sistemik : oral,
sublingual, bukal, parenteral, implantasi
s.c., rektal.
- Sifat
obat
a. obat
merangsang mukosa mulut / mudah rusak oleh asam lambung / obat menjadi inaktif oleh asam lambung & sal. G.I. →sublingual (ISDN), parenteral (inj.
Insulin), rektal (aminofilin rektal).
2. b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis
: streptomisin) → parenteral (injeksi
i.m.).
- Kondisi
pasien & penyakit
- pasien tidak sadar/tidak
kooperatif →parenteral / rektal.
- pasien kondisi gawat →parenteral
(i.v.).
- pasien sulit / tidak mampu menelan
→hindari p.o.
- penyakit kronis yg memerlukan efek
obat cepat →sublingual pd
serangan angina.
Ctt : pemilihan BSO & rute / cara pemberian sebaiknya
didiskusikan dg pasien/keluarganya shg dapat meningkatkan compliance / ketaatan
pasien. Dg demikian tujuan terapi dapat dicapai.
Klasifikasi
Rute / Cara Pemberian Obat Berdasarkan Tujuan Terapi / Efek Yg Diinginkan
Klasifikasi
Rute / Cara Pemberian Obat Berdasarkan Tujuan Terapi / Efek Yg Diinginkan
- EFEK
SISTEMIK
- ORAL
Disebut
juga cara interal (intran = usus, melibatkan usus).
Tempat
pemberian : mulut
Tempat
absorpsi : mukosa usus
(duodenum)
Keuntungan
pemberian oral :
mudah
dilakukan oleh pasien sendiri
relative
aman & murah
aman,
jika toksis obat dapat :
dimuntahkan
langsung
digunakan
emetic / carbo adsorben
murah
pasien
dapat melakukan sendiri
tanpa
alat khusus
Efektif
/ praktis
Kerugian
pemberian p.o. :
- absorpsi obat tidak teratur &
tidak maksimal. mis : tetrasiklin & digoksin ±80%.
- setelah diabsorpsi, obat melalui
hati & mengalami FPE shg BA rendah.
- tidak efektif untuk pasien :
muntah, diare, tidak sadar,
tidak kooperatif / gila.
- obat dapat merangsang mukosa mulut
(mis : aminofilin), dpt diberikan d.c.
- obat dapat diuraikan oleh asam
lambung shg inaktif (mis : benzilpenisilin, insulin, oksitosin, hormon steroid
Perkecualian
:
jika
pemberian p.o. ditujukan untuk efek lokal di usus, maka obat tidak boleh
diabsorpsi oleh pembuluh darah disepanjang saluran G.I. (con : obat cacing,
antibiotika untuk pengobatan infeksi lambung – usus / digunakan sebelum
pembedahan, yakni : streptomisin, kanamisin, neomisin, beberapa sulfonamid,
& zat-zat kontras rontgen untuk foto lambung-usus).
BSO
yg bisa diberikan oral / p.o :
tablet,
kapsul, larutan, sirup, eliksir, suspensi, gel, serbuk.
B. SUBLINGUAL
Tempat
pemberian : obat diletakkan di bawah lidah.
BSO
: tablet, troches / lozenges
C. BUKKAL
Tempat
pemberian : obat diselipkan diantara gusi & pipi.
BSO
: tablet, troches / lozenges (tablet hisap).
Keuntungan
B & C :
a. efek cepat & sempurna karena obat langsung masuk ke
peredaran darah besar tanpa melalui hati.
b. untuk menghindari kerusakan obat dari saluran cerna
Kerugian
B & C :
jika
digunakan terus-menerus, kurang praktis karena merangsang mukosa mulut.
no.B
& C absorpsi obat melalui membran mukosa mulut (obat sedikit sekali
diabsorpsi melalui saluran cerna), memberi efek sistemik.
D. PARENTERAL
Artinya
pemberian obat yg tidak melibatkan usus/sal. GI.
Tempat
pemberian : selain melalui saluran GI
(melalui injeksi).
keuntungan pemberian parenteral :
menghindari
obat dirusak / menjadi inaktif dalam saluran G.I
bila
obat sedikit diabsorpsi dalam sal. G.I hingga obat tidak cukup untuk
meninggalkan respon
dikehendaki
efek obat yg cepat, kuat, & sempurna dalam keadaan gawat
diperoleh
kadar obat yg sudah ditentukan (i.v), karena sedikit sekali dosis obat yg
berkurang
dapat
diberikan pada pasien yg sulit menelan / tidak suka diberi obat melalui oral.
kerugian
pemberian parenteral :
efek
toksiknya sukar dinetralkan bila terjadi kesalahan pemberian obat
karena
dikehendaki steril, sediaan injeksi lebih mahal
pasien
tidak dapat memakai sendiri, perlu bantuan tenaga ahli & peralatan khusus
(tidak ekonomis)
dibutuhkan
cara aseptis, timbul rasa nyeri
ada
bahaya penularan hepatitis serum
BSO
: larutan, suspensi
II. EFEK LOKAL
A. Topikal / Epikutan / Transdermal
Tempat
pemberian : permukaan kulit
Keuntungan : memberi efek lokal, aksinya lama pada tempat yg sakit, sedikit diasorpsi
jika terjadi absorpsi dapat melalui :
*
transeluler : menembus sel
*
difusi : masuk melalui
celah sel
*
kelenjar minyak
BSO
: ointment, krim, pasta, plester, serbuk, aerosol, lotion, sediaan transdermal
(transdermal patches, discs, solution).
B.
Konjungtival
Tempat
pemberian : konjungtiva / selaput
mata
Cara
pemberian :
dioleskan pd membran mukosa mata, efek lokal.
BSO :
contact lens insert, ointment.
C. Intraokular
Tempat
pemberian : mata
Cara
pemberian :
diteteskan pd membran mukosa mata, efek lokal.
BSO :
suspensi, larutan.
D. Intra nasal
Tempat
pemberian : hidung
Cara
pemberian :
diteteskan pd lubang hidung, efek lokal.
BSO :
larutan, semprot, inhalan, salep.
E. Aural
/ intraselulaer
Tempat
pemberian : telinga
Cara
pemberian :
diteteskan pd lubang telinga, efek lokal.
BSO :
suspensi, larutan.
F. Vaginal
Tempat
pemberian : vagina
Cara
pemberian :
dimasukkan ke dalam lubang vagina,
efek lokal
BSO :
larutan, ointment, busa emulsi, gel, tablet, insert, suppositoria.
G. Rektal
Tempat
pemberian : rektum / anus
Tujuan : memperoleh
efek lokal (antihemoroid)
& sistemik (asma).
BSO :
larutan, ointment, suppositoria, enema.
Keuntungan
pemberian rektal :
rectum
& colon menyerap banyak obat perrektal (untuk efek sistemik) menghindari
kerusakan obat / obat menjadi tidak aktif karena pengaruh lingkungan perut
& usus.
mudah
diberikan untuk pasien muntah, sulit menelan, tidak sadar
obat
yg diabsorpsi melalui rectal beredar dalam darah tidak melalui hati sehingga
tidak mengalami detoksikasi / biotransformasi yg mengakibatkan obat terhindar
dari tidak aktif.
kerugian
:
tidak
menyenangkan
absorpsi
obatnya tidak teratur dan sukar
ditentukan
H.
Uretral
Tempat
pemberian : uretra
Cara
pemberian :
dimasukkan ke dalam saluran kencing, efek lokal.
BSO :
larutan, suppositoria.
11. Intrarespiratori
Tempat
pemberian :
paru-paru
Cara
pemberian :
disemprotkan dg kanister / inhalasi gas/cairan masuk paru-paru, efek lokal.
BSO : aerosol
keuntungan
:
absorpsi
cepat ,terhindar dari FPE di hati, pd penyakit paru – paru (asma
bronchial),obat dapat diberikan langsung pada bronkus.
kerugian
:
diperlukan
alat & metoda khusus yg sulit dikerjakan, sukar mengatur dosis, obatnya
mengiritasi epitel paru-paru
Lanjut
minggu depan….
TOPIK
: FARMAKOKINETIKA
Terima kasih…….