— FARMAKOLOGI
DASAR
— NAMA
KULIAH : FARMAKOLOGI
DASAR
— KODE
MATA KULIAH : FAR 306 – 306P
— SEMESTER : II
— TAHUN
AKADEMIK : 2012/2013
— NAMA
DOSEN : TEGUH S. ARIF,
SSI.APT.
— APA
YANG DIPELAJARI
— Dasar-dasar Farmakologi
— Farmakokinetika
— Farmakodinamika
— Kemoterapi/Obat-obat
anti infeksi
— Antibiotika
— Antibiotika
: gol betalaktam, gol. Kloramfenikol dan tetrasiklin, gol. Aminoglikosida dan
Makrolida
— Sulfonamida
dan Kuinolon
— Kemoterapi
parasit : anthelmintik, amubiasid, antimalaria, antifungi
— BUKU
SUMBER
— Gan
Sulistia, 1995, Farmakologi dan Terapi edisi 4, Bagian Farmakologi FKUI
— Bertram
G. Katzung, 1989, Farmakologi Dasar dan Klinik edisi 3, Penerbit EGC
— Gilman
AG, 1990, Goodman & Gilman : Pharmacological Basics of Therapeutics 8th.ed,
Perganon Press Singapore.
— PETA
FARMAKOLOGI
— Obat
Otonom
— Obat
Susunan Saraf Pusat
— Anestesi
Lokal
— Autakoid
dan Antagonis
— Obat
Kardiovaskular
— Obat
yg Mempengaruhi air dan Elektrolit
— Oksitosik
— Hormon
— Obat
lokal
— Antikanker
dan Imunosupresan
— Vitamin
– vitamin
— Obat-obat
Hematologik
— Antimikroba
— Kemoterapi
Parasit
— Lanjutan…
— DASAR
DASAR FARMAKOLOGI
— Pengantar
Farmakologi, Sejarah Pengobatan, Istilah-istilah dalam farmakologi, dan
Penggolongan obat
— Zat
Aktif, Nama Generik, Nama Paten, Nama Dagang
— Macam-macam
Sediaan Obat
— Cara-cara
Pemberian Obat
— DEFINISI— PENDAHULUAN
* Obat
: Obat adalah bahan (substansi kimia) yang dapat mempengaruhi fungsi biologis
suatu organisme pada tingkat molekular, selular dan organ
*
Farmakologi : Farmakon (Obat) dan Logos (ilmu)
Adalah
ilmu yg mempelajari interaksi antara obat dengan system biologik
(MH/organisme).
*
Farmakologi Klinik : Studi tentang obat dan
pengaruhnya terhadap manusia.
— Cabang
Ilmu Farmakologi
— FARMAKOGNOSI
pengetahuan
& pengenalan obat yg berasal dari tanaman (mineral & hewan) & zat
aktifnya.
— BIOFARMASI
meneliti
pengaruh formulasi obat terhadap efek terapetiknya
— FARMAKOKINETIK
mempelajari
proses biologic yg dialami oleh obat /nasib obat pd manusia sehat / pasien (MH / organisme
mempengaruhi obat)
nasib
obat dalam tubuh : A D M E
— FARMAKODINAMIK
mempelajari efek yang terjadi pd manusia /
respon yg terjadi terhadap pemberian obat (obat
mempengaruhi organisme)
— TOKSIKOLOGI
pengetahuan
tentang efek racun dari obat terhadap tubuh (termasuk farmakodinamik karena
efek terapetik berhubungan dg efek toksik)
— FARMAKOTERAPI
mempelajari
penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan penyakit/gejalanya.
— SEJARAH
PENGOBATAN
Zaman Purba
daun/akar tanaman→dicoba (empiris) →pengalaman
→turun-temurun (tradisional).
Racun untuk obat
— strichnin & kurare (racun
panah suku indian & afrika) →relaksan otot.
— Nitrogen
mustard (gas racun PD I) →sitostatika/anti kanker.
Obat nabati
— Yg
digunakan : rebusan/ekstrak →khasiat berbeda (asal tanaman, waktu panen, cara
pembuatannya →kurang memuaskan.
Isolasi zat aktif dalam tanaman
mis :
morfin dari Papaver somniferum.
digoksin dari Digitalis lanata.
vinkristin & vinblastin dari Vinea
rosea.
Obat kimia sintetis (awal abad XX)
1.
aspirin
2.
sulfanilamid (1935)
3.
penisillin (1940)
setelah
tahun 1945 ilmu kimia, fisika, & farmasi/kedokteran berkembang pesat→±500
obat baru/th →perubahan di bidang farmakoterapi.
— ISTILAH
- ISTILAH
— PENGGOLONGAN
OBAT
— Zat
Aktif, Nama Generik,
Nama Paten, Nama Dagang
Nama Paten, Nama Dagang
— Obat
Generik : obat dengan nama resmi yg ditetapkan dalam Farmakope Indonesia
atau INN (International Non-Proprietary Name) untuk zat berkhasiat yang
dikandungnya.
— Obat
Patent/Spesialite : obat jadi dengan nama dagang yg terdaftar atas nama si
pembuat atau yg dikuasakannya & dijual dg bungkus asli dari pabrik yg
memproduksinya.
— Obat
bermerk : obat jadi dengan nama dagang yg terdaftar atas nama si pembuat atau
yg dikuasakannya & dijual dg bungkus asli dari pabrik yg memproduksinya,
bisa diproduksi setelah habis masa berlaku patent obat ybs.
— BENTUK
SEDIAAN OBAT
Faktor yg mempengaruhi pemilihan BSO
- Faktor
obat
- rasa obat pahit, amis, tidak enak
→kapsul, emulsi, dragee.
- obat dirusak asam lambung
(terutama jika diberikan p.o)→tablet
salut enterik, parenteral, suppositoria, tablet sublingual, tablet
buccal.
- Faktor
penderita
- bayi & anak →sirup, pulveres
(p.o)
- tidak sadar/pingsan, tidak
kooperatif/gila →parenteral, rektal (suppositoria,
enema).
- tingkat ekonomi →harga
tablet/kapsul berbeda dg sirup.
- Faktor
penyakit
- gawat/emergency →parenteral,
aerosol, nebulizer.
- letak penyakit →mis : mata (TT,
ZM), telinga (TT).
- penyakit kronis & frekuensi
pemakaian yg sering →mis: peny. Jantung
(SR, oros, CR).
— Fungsi
BSO dari sisi biofarmasetika
1. Melindungi
agar zat aktif tidak rusak oleh udara, kelembaban/cahaya →tablet salut.
- Melindungi
zat aktif tidak dirusak asam lambung jk digunakan per oral →tablet salut
enterik, tab.sub lingual, tab.buccal.
- Menutupi
/ menghilangkan rasa pahit, rasa & bau yg tidak enak dari obat
→kapsul, tablet salut, sirup.
- membuat
serbuk yg tidak larut / tdk stabil dalam larutan dibuat serbuk yg tidak
larut & terdispersi dalam air (suspensi).
- mencampur
cairan seperti minyak agar terdispersi dalam larutan air menjadi emulsi,
melindungi rasa & bau tak enak dari minyak (emulsi minyak ikan).
- Memudahkan
penggunaan obat untuk pengobatan setempat shg diperoleh efek maksimal di
tempat yg diobati →TM/ZM, TT, tetes hidung, salep/cream untuk kulit.
— Lanj…
- Agar
obat mudah masuk dalam lubang badan, yaitu :
- rektum →suppositoria, enema.
- vaginal →insert/suppositoria
vaginal, douche
- mata →TM,ZM, dll.
- Mengatur
pelepasan obat yg teliti, tepat, aman shg diperoleh efek yg lama &
teratur (tab/kaps SR, CR, Oros).
- agar
obat dapat segera masuk dalam peredaran darah / jaringan badan (injeksi
i.v. ; i.m.)
- memperoleh
aksi obat yg optimal dalam saluran pernapasan (inhalasi / aerosol)
- membuat
sediaan obat yg berupa larutan, dimana obatnya larut dalam zat pembawa yg
dinginkan.
— KLASIFIKASI
BSO
berdasarkan konsistensinya
berdasarkan konsistensinya
- BSO
Padat
pulvis,
pulveres, tablet, tab.salut (gula, film,enteric), tab.lepas lambat, tab.
Effervescent, tab.sublingual. Tab. Bukal, tab. Kunyah, tab. Hisap, kapsul, tab.
Vaginal, suppositoria, ovula, pil, implan.
- BSO
Semi Padat
salep,
cream, jel, pasta, oculenta, linimenta, sabun.
- BSO
Cair
larutan,
eliksir, sirup, suspensi, emulsi, obat tetes, infusa, kolutorium, gargarisma,
lotio, enema, vaginal douche, vaksin, imunoserum, infus i.v., injeksi,
inhalasi, aerosol
- BSO
gas
Inhalasi
— CARA
PEMBERIAN OBAT
Pemilihan
rute / cara pemberian obat tergantung pada :
- Tujuan
terapi / efek yg diinginkan
a. efek lokal : topikal,
intravaginal, rektal, intranasal, intraokuler,
inhalasi / intrapulmonal.
b. efek sistemik : oral,
sublingual, bukal, parenteral, implantasi
s.c., rektal.
- Sifat
obat
a. obat
merangsang mukosa mulut / mudah rusak oleh asam lambung / obat menjadi inaktif oleh asam lambung & sal. G.I. →sublingual (ISDN), parenteral (inj.
Insulin), rektal (aminofilin rektal).
2. b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis
: streptomisin) → parenteral (injeksi
i.m.).
- Kondisi
pasien & penyakit
- pasien tidak sadar/tidak
kooperatif →parenteral / rektal.
- pasien kondisi gawat →parenteral
(i.v.).
- pasien sulit / tidak mampu menelan
→hindari p.o.
- penyakit kronis yg memerlukan efek
obat cepat →sublingual pd
serangan angina.
Ctt : pemilihan BSO & rute / cara pemberian sebaiknya
didiskusikan dg pasien/keluarganya shg dapat meningkatkan compliance / ketaatan
pasien. Dg demikian tujuan terapi dapat dicapai.
— Klasifikasi
Rute / Cara Pemberian Obat Berdasarkan Tujuan Terapi / Efek Yg Diinginkan
— Klasifikasi
Rute / Cara Pemberian Obat Berdasarkan Tujuan Terapi / Efek Yg Diinginkan
- EFEK
SISTEMIK
- ORAL
— Disebut
juga cara interal (intran = usus, melibatkan usus).
— Tempat
pemberian : mulut
— Tempat
absorpsi : mukosa usus
(duodenum)
— Keuntungan
pemberian oral :
— mudah
dilakukan oleh pasien sendiri
— relative
aman & murah
— aman,
jika toksis obat dapat :
— dimuntahkan
langsung
— digunakan
emetic / carbo adsorben
— murah
— pasien
dapat melakukan sendiri
— tanpa
alat khusus
— Efektif
/ praktis
— Kerugian
pemberian p.o. :
- absorpsi obat tidak teratur &
tidak maksimal. mis : tetrasiklin & digoksin ±80%.
- setelah diabsorpsi, obat melalui
hati & mengalami FPE shg BA rendah.
- tidak efektif untuk pasien :
muntah, diare, tidak sadar,
tidak kooperatif / gila.
- obat dapat merangsang mukosa mulut
(mis : aminofilin), dpt diberikan d.c.
- obat dapat diuraikan oleh asam
lambung shg inaktif (mis : benzilpenisilin, insulin, oksitosin, hormon steroid
— Perkecualian
:
jika
pemberian p.o. ditujukan untuk efek lokal di usus, maka obat tidak boleh
diabsorpsi oleh pembuluh darah disepanjang saluran G.I. (con : obat cacing,
antibiotika untuk pengobatan infeksi lambung – usus / digunakan sebelum
pembedahan, yakni : streptomisin, kanamisin, neomisin, beberapa sulfonamid,
& zat-zat kontras rontgen untuk foto lambung-usus).
— BSO
yg bisa diberikan oral / p.o :
tablet,
kapsul, larutan, sirup, eliksir, suspensi, gel, serbuk.
B. SUBLINGUAL
— Tempat
pemberian : obat diletakkan di bawah lidah.
— BSO
: tablet, troches / lozenges
C. BUKKAL
— Tempat
pemberian : obat diselipkan diantara gusi & pipi.
— BSO
: tablet, troches / lozenges (tablet hisap).
— Keuntungan
B & C :
a. efek cepat & sempurna karena obat langsung masuk ke
peredaran darah besar tanpa melalui hati.
b. untuk menghindari kerusakan obat dari saluran cerna
— Kerugian
B & C :
jika
digunakan terus-menerus, kurang praktis karena merangsang mukosa mulut.
— no.B
& C absorpsi obat melalui membran mukosa mulut (obat sedikit sekali
diabsorpsi melalui saluran cerna), memberi efek sistemik.
D. PARENTERAL
— Artinya
pemberian obat yg tidak melibatkan usus/sal. GI.
— Tempat
pemberian : selain melalui saluran GI
(melalui injeksi).
— keuntungan pemberian parenteral :
— menghindari
obat dirusak / menjadi inaktif dalam saluran G.I
— bila
obat sedikit diabsorpsi dalam sal. G.I hingga obat tidak cukup untuk
meninggalkan respon
— dikehendaki
efek obat yg cepat, kuat, & sempurna dalam keadaan gawat
— diperoleh
kadar obat yg sudah ditentukan (i.v), karena sedikit sekali dosis obat yg
berkurang
— dapat
diberikan pada pasien yg sulit menelan / tidak suka diberi obat melalui oral.
— kerugian
pemberian parenteral :
— efek
toksiknya sukar dinetralkan bila terjadi kesalahan pemberian obat
— karena
dikehendaki steril, sediaan injeksi lebih mahal
— pasien
tidak dapat memakai sendiri, perlu bantuan tenaga ahli & peralatan khusus
(tidak ekonomis)
— dibutuhkan
cara aseptis, timbul rasa nyeri
— ada
bahaya penularan hepatitis serum
— BSO
: larutan, suspensi
II. EFEK LOKAL
A. Topikal / Epikutan / Transdermal
— Tempat
pemberian : permukaan kulit
— Keuntungan : memberi efek lokal, aksinya lama pada tempat yg sakit, sedikit diasorpsi
— jika terjadi absorpsi dapat melalui :
*
transeluler : menembus sel
*
difusi : masuk melalui
celah sel
*
kelenjar minyak
— BSO
: ointment, krim, pasta, plester, serbuk, aerosol, lotion, sediaan transdermal
(transdermal patches, discs, solution).
B.
Konjungtival
— Tempat
pemberian : konjungtiva / selaput
mata
— Cara
pemberian :
dioleskan pd membran mukosa mata, efek lokal.
— BSO :
contact lens insert, ointment.
C. Intraokular
— Tempat
pemberian : mata
— Cara
pemberian :
diteteskan pd membran mukosa mata, efek lokal.
— BSO :
suspensi, larutan.
D. Intra nasal
— Tempat
pemberian : hidung
— Cara
pemberian :
diteteskan pd lubang hidung, efek lokal.
— BSO :
larutan, semprot, inhalan, salep.
E. Aural
/ intraselulaer
— Tempat
pemberian : telinga
— Cara
pemberian :
diteteskan pd lubang telinga, efek lokal.
— BSO :
suspensi, larutan.
F. Vaginal
— Tempat
pemberian : vagina
— Cara
pemberian :
dimasukkan ke dalam lubang vagina,
efek lokal
— BSO :
larutan, ointment, busa emulsi, gel, tablet, insert, suppositoria.
G. Rektal
— Tempat
pemberian : rektum / anus
— Tujuan : memperoleh
efek lokal (antihemoroid)
& sistemik (asma).
— BSO :
larutan, ointment, suppositoria, enema.
— Keuntungan
pemberian rektal :
— rectum
& colon menyerap banyak obat perrektal (untuk efek sistemik) menghindari
kerusakan obat / obat menjadi tidak aktif karena pengaruh lingkungan perut
& usus.
— mudah
diberikan untuk pasien muntah, sulit menelan, tidak sadar
— obat
yg diabsorpsi melalui rectal beredar dalam darah tidak melalui hati sehingga
tidak mengalami detoksikasi / biotransformasi yg mengakibatkan obat terhindar
dari tidak aktif.
— kerugian
:
— tidak
menyenangkan
— absorpsi
obatnya tidak teratur dan sukar
ditentukan
H.
Uretral
— Tempat
pemberian : uretra
— Cara
pemberian :
dimasukkan ke dalam saluran kencing, efek lokal.
— BSO :
larutan, suppositoria.
11. Intrarespiratori
— Tempat
pemberian :
paru-paru
— Cara
pemberian :
disemprotkan dg kanister / inhalasi gas/cairan masuk paru-paru, efek lokal.
— BSO : aerosol
— keuntungan
:
— absorpsi
cepat ,terhindar dari FPE di hati, pd penyakit paru – paru (asma
bronchial),obat dapat diberikan langsung pada bronkus.
— kerugian
:
— diperlukan
alat & metoda khusus yg sulit dikerjakan, sukar mengatur dosis, obatnya
mengiritasi epitel paru-paru
— Lanjut
minggu depan….
— TOPIK
: FARMAKOKINETIKA
Terima kasih…….