FARMASI POLITEKNIK TEGALinfo_cweh imitasi

Thursday 31 October 2013

Analgesik – AINS/NSAID

12:57

Share it Please

Analgesik – AINS/NSAID Harber

Inflamasi
Inflamasi = radang
Merupakan respon tubuh
Tanda inflamasi
Membengkak
Menghangat
Nyeri
Memerah
daya pergerakan menurun dan kemungkinan disfungsi organ atau jaringan
Anti inflamasi drugs :
Anti Inflamasi Steroid
Anti inflamasi Non Steroid
NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs)/AINS adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), anti piretik (penurun panas), dan anti inflamasi (anti radang).
Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat serupa
Obat AINS dikelompokkan
Inhibitor COX Non Selektif
 Derivat asam salisilat, misalnya aspirin
 Derivat asam propionat, misalnya ibuprofen, ketoprofen,
   naproksen.
 Derivat asam fenamat, misalnya asam mefenamat
 Derivat asam fenilasetat, misalnya diklofenak.
 Derivat asam asetat indol, misalnya indometasin.
 Derivat pirazolon, misalnya fenilbutazon dan
   oksifenbutazon
 Derivat oksikam, misalnya piroksikam dan meloksikam.
Inhibitor COX Selektif
Furanon tersubsitusi diaril : Rofekoksib
Pirazol tersubsitusi diaril : Celecoxib
Asam Asetat Indol : Etodolak
Sulfonanilid : Nimesulid
Mekanisme Kerja
Ains Non selektif bekerja dengan menghambat jalur siklooksigenase
Ains Selektif bekerja dengan menghambat jalur siklooksigenase 2

Farmakokinetik 
Termetabolisme di hati
Bioavaibilatas dan waktu paruh (t1/2) bervariasi
Waktu paruh berpengaruh terhadap regimen terapinya
Pemberian bergantung pada fungsi hepar, fungsi ginjal dan usia
ESO
Scr umum efek samping utama penggunaan Nsaid :
Tukak peptik, terkait terhambatnya PG sbagai fungsi protektif lambung
Gg fx trombosit, terhambatnya A2 (TXA2) yang berakibat bertambahnya panjang waktu perdarahan
hipersensitivitas
Dll
Ibuprofen
Derivat asam dipropionat
Digunakan sbg analgesik= aspirin
Efek anti inflamasi kurang kuat
Absorpsi melalui lambungcepat
Ekskresi berlangsungcepat dan lengkap
Asam Mefenamat
Mengurangi rasa nyeri/sakit dari ringan sampai sedang pada sakit gigi, sakit telinga, nyeri otot, dismenore, nyeri setelah melahirkan, dan nyeri trauma.
Pada orang usia lanjut efek samping diare hebat lebih sering dilaporkan.
Pada wanita hamil asam mefenamat tidak dianjurkan digunakan selama 7 hari
Diklofenak
Absorpsi berlangsung cepat dan lengkap
Mengalami first pass elimination sebesar40 –50 %
Diakumulasi pada cairan sinovial shg memiliki efek terapi pada sendi yang lebih panjang
NSAID SELEKTIF
COX-2 selective inhibitor dikembangkan dalam usaha mencari penghambat sintesa prostaglandin dg menghambat isoenzim COX-2 pada tempat inflamasi tanpa mempengaruhi COX-1 isoenzim yg terdapat pada trakt GI, ginjal dan trombosit.
Ains Selektif bekerja dengan menghambat jalur siklooksigenase 2
Celecoxib
Celecoxib digunakan pada osteoarthritis, rheumatoid arthritis, nyeri akut, nyeri haid, dan gejala menstruasi,
utama penggunaan celecoxib adalah untuk mengatasi nyeri jangka panjang yang reguler.
Celecoxib  sangat selektif terhadap COX-2 dan terutama menghambat produksi prostaglandin dengan mengeblok isoform COX ini.
Celecoxib tujuh kali lebih selektif pada COX-2 dibanding COX-1.
Reaksi alergi pada sulfonamide dan AINS lain diakibatkan adanya cincin sulfonamide. Perlu diperhatikan pemberiannya pada pasien dengan riwayat asma dan urtikaria.
Penggunaan semua COX-2 selective inhibitor dapat meningkatkan risiko gangguan pada sistem kardiovaskuler dan GIT. Meningkatkan risiko berkembangnya penyakit jantung pada pemakaian 400 mg atau lebih per hari.
Penggunaan ini perlu diperhatikan pada pasien dengan retensi cairan, hipertensi, gagal jantung, asma karena sensitif aspirin, disfungsi hepar, gangguan fungsi ginjal, pasien dengan diuretic, pasien dengan ACE inhibitor, usia lanjut, hamil, dan laktasi.
Efek samping celecoxib pada GIT berupa nyeri abdomen, diare, dyspepsia, flatulens, ulcus GI, dan perdarahan. Celecoxib juga mengakibatkan nausea, nyeri pinggang, edema perifer, dizziness, nyeri kepala, insomnia, faringitis, rhinitis, sinusitis, skin rash, hipertensi eksaserbasi, dan angina pectoris.
Interaksi terjadi pada penggunaan bersama ACE inhibitor, furosemide, tiazid, aspirin, fluconazole, lithium, dan warfarin.

Comments
0 Comments

0 comments:

Post a Comment

 
Selamat datang di blognya Cweh Imitasi...Materi mengenai farmasi saya rangkum disini... Terima kasih telah berkunjung.. Semoga Bermanfaat!!!!!