Analgesik – AINS/NSAID Harber
Inflamasi
Inflamasi
= radang
Merupakan
respon tubuh
Tanda
inflamasi
Membengkak
Menghangat
Nyeri
Memerah
daya
pergerakan menurun dan kemungkinan disfungsi organ atau jaringan
•Anti inflamasi
drugs :
–Anti Inflamasi
Steroid
–Anti inflamasi
Non Steroid
•NSAID
(Non
Steroidal Anti-inflammatory Drugs)/AINS adalah
suatu
golongan
obat
yang memiliki
khasiat
analgesik
(pereda
nyeri),
anti piretik
(penurun
panas),
dan
anti inflamasi
(anti radang).
•Istilah
"non steroid" digunakan untuk membedakan
jenis
obat-obatan
ini
dengan
steroid, yang juga memiliki
khasiat
serupa
Obat
AINS dikelompokkan
Inhibitor
COX Non Selektif
Derivat asam salisilat, misalnya aspirin
Derivat asam propionat, misalnya ibuprofen,
ketoprofen,
naproksen.
Derivat asam fenamat, misalnya asam mefenamat
Derivat asam fenilasetat, misalnya diklofenak.
Derivat asam asetat indol, misalnya
indometasin.
Derivat pirazolon, misalnya fenilbutazon dan
oksifenbutazon
Derivat oksikam, misalnya piroksikam dan
meloksikam.
Inhibitor
COX Selektif
Furanon
tersubsitusi diaril : Rofekoksib
Pirazol
tersubsitusi diaril : Celecoxib
Asam
Asetat Indol : Etodolak
Sulfonanilid
: Nimesulid
Mekanisme
Kerja
Ains
Non selektif bekerja dengan menghambat jalur siklooksigenase
Ains
Selektif bekerja dengan menghambat jalur siklooksigenase 2
Farmakokinetik
Termetabolisme
di hati
Bioavaibilatas
dan waktu paruh (t1/2) bervariasi
Waktu
paruh berpengaruh terhadap regimen terapinya
Pemberian
bergantung pada fungsi hepar, fungsi ginjal dan usia
ESO
Scr
umum efek samping utama penggunaan Nsaid :
Tukak
peptik, terkait terhambatnya PG sbagai fungsi protektif lambung
Gg
fx trombosit, terhambatnya A2 (TXA2) yang berakibat bertambahnya panjang waktu
perdarahan
hipersensitivitas
Dll
Ibuprofen
Derivat asam dipropionat
Digunakan sbg analgesik=
aspirin
Efek anti
inflamasi kurang kuat
Absorpsi melalui lambungcepat
Ekskresi berlangsungcepat dan lengkap
Asam Mefenamat
Mengurangi
rasa nyeri/sakit dari ringan sampai sedang pada sakit gigi, sakit telinga,
nyeri otot, dismenore, nyeri setelah melahirkan, dan nyeri trauma.
Pada
orang usia lanjut efek samping diare hebat lebih sering dilaporkan.
Pada
wanita hamil asam mefenamat tidak dianjurkan digunakan selama 7 hari
Diklofenak
Absorpsi
berlangsung cepat dan lengkap
Mengalami
first pass elimination sebesar40 –50 %
Diakumulasi
pada cairan sinovial shg memiliki efek terapi pada sendi yang lebih panjang
NSAID
SELEKTIF
COX-2
selective inhibitor dikembangkan dalam usaha mencari penghambat sintesa
prostaglandin dg menghambat isoenzim COX-2 pada tempat inflamasi tanpa
mempengaruhi COX-1 isoenzim yg terdapat pada trakt GI, ginjal dan trombosit.
Ains
Selektif bekerja dengan menghambat jalur siklooksigenase 2
Celecoxib
•Celecoxib digunakan pada
osteoarthritis, rheumatoid arthritis, nyeri akut, nyeri haid, dan gejala menstruasi,
•utama penggunaan celecoxib adalah untuk mengatasi nyeri jangka panjang yang
reguler.
•Celecoxib
sangat selektif terhadap
COX-2 dan terutama menghambat produksi
prostaglandin dengan mengeblok isoform COX ini.
•Celecoxib tujuh kali
lebih selektif pada
COX-2 dibanding
COX-1.
•Reaksi
alergi pada
sulfonamide dan AINS
lain diakibatkan adanya cincin
sulfonamide. Perlu diperhatikan pemberiannya pada pasien dengan riwayat asma dan urtikaria.
•Penggunaan semua
COX-2 selective inhibitor dapat meningkatkan risiko gangguan pada sistem kardiovaskuler dan GIT.
Meningkatkan risiko berkembangnya penyakit jantung pada pemakaian 400
mg atau lebih per hari.
•Penggunaan ini perlu diperhatikan pada pasien dengan retensi cairan, hipertensi, gagal jantung, asma karena sensitif
aspirin, disfungsi hepar, gangguan fungsi ginjal, pasien dengan
diuretic, pasien dengan ACE
inhibitor, usia lanjut, hamil, dan laktasi.
•Efek samping celecoxib pada GIT berupa nyeri
abdomen, diare,
dyspepsia, flatulens, ulcus GI, dan perdarahan. Celecoxib juga mengakibatkan
nausea, nyeri pinggang,
edema perifer,
dizziness, nyeri kepala,
insomnia, faringitis,
rhinitis, sinusitis, skin rash, hipertensi eksaserbasi, dan angina pectoris.
•Interaksi terjadi pada penggunaan bersama ACE
inhibitor, furosemide, tiazid,
aspirin, fluconazole,
lithium, dan warfarin.
•
•
0 Comments
