PENGGOLONGAN ANTIBOOTIK HARBER

PENGGOLONGAN
dan penggunaan
ANTIBIOTIKA

OLEH : TEGUH S. ARIF, APT.

PENGGOLONGAN ANTIBIOTIKA

Penisilin & sefalosporin

Tetrasiklin & kloramfenikol

Aminoglikosida

Antibiotik lain : makrolida, eritromisin, Quinolon

Sulfonamida

PENISILINE

Broad spektum

DISTRIBUSINYA sampai KE OTAK

ELIMINASI VIA RENAL

INDIKASI: PNEUMONIA,MENINGITIS,OTITIS MEDIA,FARINGITIS,DEMAM REUMATIK,ENDOKARDITIS,GONORE,ANTRAKS,KLOSTRIDIA GAS GANGREN & TETANUS,OSTEOMILITIS,DIPHTERI

PERTAMAKALI DIISOLASI DARI JAMUR PENICILLIUM TH 1949

OVER PENISILINà  RESISTENSI (PEMBENTUKAN PENISILINASE)

SIFAT KIMIA : PENISILIN,SEFALOSPORIN,MONOLAKTAM (AZTREONAM) DAN KARBAPENEM (IMIPENEM)à CINCIN ß LAKTAM DI PUSAT->PECAH BY ß-LAKTAMASE

ASAM KLAVULANAT , PROBENISID MEMPERKUAT KERJA PENISILIN (contoh: AUGMENTIN & TIMENTIN)

REAKSI ALERGI: REAKSI PENISILIN BERKISAR DARI RUAM KULIT SAMPAI SYOK ANAFILAKTIK & POTENSIAL MENGANCAM JIWA

GOLONGAN PENISILINE

PENISILIN G (300.000-6 JUTA UNIT)

PROKAIN PENISILIN

BENZATIN PENISILIN

AMPISILIN

AMOKSISILIN

OKSASILIN & KLOKSASILIN

SEFALOSPORIN

SEFALOSFORIN

MEKANISME SAMA D/ PENISILIN

15 % Px ALERGI PENISILIN JUGA ALERGI SEFALOSPORIN

PERTAMA KALI U/ BAKTERI GRAM POSITIP

SEFALOSFORIN GENERASI I
(UNTUK GRAM POSITIF)

SEFALEKSIN

SEFAZOLIN

SEFALOTIN

SEFRADIN

SEFADROKSIL

SEFAPRIN

SEFALOSFORIN GENERASI II
(SPEKTRUM LUAS)

SEFAKLOR

SEFUROKSIM

SEFAMANDOL

SEFOKSITIN

SEFOTETAN

SEFONICID

SEFORANID

SEFOMETAZOL

SEFALOSFORIN GENERASI III
(SERIOUS GRAM NEGATIF)

SEFOTAKSIM

SEFTRIAKSON

SEFIKSIM

SEFTIZOKSIM

SEFOPERAZON

MOKSALAKTAM

SEFZIDIM

SEFALOSFORIN GENERASI IV

CEFEPIME

TETRASIKLIN DAN KLORAMFENIKOL

Golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah klortetrasiklin

Klortetrasiklin berasal dari biakan Streptomyses aureofaciens.

Oksitetrasiklin berasal dari biakan Streptomyses rimosus.

Tetrasiklin diperoleh dari klortetrasiklin yang dibuat secara semi sintetik.

EFEK SAMPING

Hipersensitivitas

Berupa erupsi, urtikaria, demam dan reaksi anafilaksis.

Reaksi ini bisa terjadi reaksi silang antara  gol tetrasiklin lainnya.

Iritasi lambung

    Sering terjadi pada pemberian oral terutama doksisiklin dan oksitetrasiklin.

Ini bisa diatasi dengan pemberian bersama-sama makanan tetapi jangan dengan pruduk susu dan antasida yg mengandung Al, Mg dan Ca.

• Diare

   Sering  timbul karena iritasi lambung.

   Terapi lama dapat menyebabkan kelainan darah seperti leukositosis, trombositopenia.

•Fototoksik

   dapat timbul pada pemberian dimetiklortetrasiklin.

•Hepatotoksis

   dapat muncul karena pemberian gol tetrasiklin dosis tinggi (lebih dari 2 gram sehari) atau pada pemberian parenteral.

¢  Terakumulasi

    Kecuali doksisiklin gol tetrasiklin terakumulasi  dalam tubuh sehingga kontraindikasi bagi penderita gagal ginjal.

PERHATIAN …..!!!!!!

Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedang tumbuh dan membentuk kompleks.

Pertumbuhan tulang pada fetus dan anak-anak sementara akan terhambat.

Bahaya ini mulai dari pertengahan masa hamil sampai usia anak 3 tahun.

Pada gigi susu maupun gigi tetap dapat menimbulkan perubahan warna permanen dan kecenderungan menjadi caries.

PENGGUNAAN KLINIS

Riketsiosis,

Demam reda setelah 1-3 hari, ruam kulit menghilang setelah 5 hari.

Infeksi klamidia.

Pada infeksi akut diberikan terapi 3-4 minggu, untuk infeksi kronis diberikan terapi 1-2 bulan.

Trakhoma,

Salep mata Tetrasiklin dan doksisiklin secara oral selama 40 hari memberikan hasil yang baik.

Kolera,

Tetrasiklin merupakan obat yang efektif untuk kolera.

Gonorrhoeae dan sifilis,

Tetrasiklin sebagai obat pilihan kedua setelah penisilin. Dosis 500 mg 4 kali sehari secara oral atau doksisiklin 100 mg 2 kali sehari selama 7 hari . Untuk sifilis 500 mg 4 kali sehari peroral selama 15 hari.

Acne vulgaris,

Tetrasiklin menghambat produksi asam lemak dari sebum. Dosis 2 kali 250 mg selama 2-3 minggu.

GOLONGAN TETRASIKLIN

DOKSISIKLIN

METASILIN

KLORTETRASIKLIN

TETRASIKLIN

OKSITETRASIKLIN

KLORAMFENIKOL

SPEKTUM LUAS JUGA

SPESIFIK PADA BAKTERI SALMONELLA TYPOA, HEMOPHILIS INFLUENZA, Boedetella Pertusis

Efek SAMPING : KEBUTAAN & ALERGI

LARANGAN IBU MENYUSUI

GOLONGAN : KLORAMFENIKOL, THIAMFENIKOL

Kloramfenikol berasal dari:

                                Streptomyces venezuelae

                                Streptomyces phaeochromogenes

                                Sterptomyces omiyamensis

EFEK  SAMPING

Reaksi hipersensitivitas.

Walaupun relatif jarang dapat timbul pemerahan kulit, angioudema, urtikaria, anafilaksis dan demam.

Reaksi hematologik.

Reaksi toksik utama adala depresi sumsum tulang, shg terjadi kelainan darah, anemia.

Kelainan ini tergantung pada dosis, bila obat dihentikan maka kelainan akan sembuh.

Pengaruh genetik tidak tergantung dosis, bisa terjadi anemia aplastis yang irreversibel  sehingga dapat menimbulkan kematian, walaupun sembuh dapat terjadi leukemia akut.

Kloramfenikol sebaiknya tidak diberikan jika penyakit dapat disembuhkan dengan obat lain atau jika penyakit belum jelas.

PERHATIAN…..!!!!!

Gray sindroma.

Pada neonatus terutama bayi prematur yang mendapat dosis tinggoi (200mg/kg BB) dapat terkena gray sindroma pada hari ke 4 terapi.

Gejala gray sindroma adalah:

- mula-mula bayi muntah,

- tidak mau menyusu

- pernafasan cepat dan tidak teratur

- perut kembung

- sianosis

- feses berwarna hijau dan diare

- selanjutnya bayi lemas dan berwarna abu-abu.

- hipotermia, 40% kasus terjadi kematian.

PENGGUNAAN KLINIS

Demam tifoid.

Kloramfenikol masih merupakan obat terpilih untuk demam tifoid dan infeksi salmonella lain.

Ampisilin dan amoksisilin juga efektif untuk demam tifoid.

Galur yang sudah resisten digunakan kombinasi

     trimetiprim-sulfametoksazol (kotrimoksazol).

Dosis kloramfenikol 4 kali 500 mg selama 2-3 minggu.

Meningitis karena bakteri.

Kloramfenikol efektif untuk meningitis karena H.influenza maupun karena N. meningitidis dan Streptomyses pneumoniae.

Dosis kloramfenikol untuk anak-anak 50-75 mg/kg BB dibagi 4 dosis i.v tiap 6 jam selama 2 minggu.

AMINOGLIKOSIDA

Bakteriostatik thd gram –

Streptomisin

Neomisin,

kanamisin,

Amikasin

gentamisin,

tobramisin,

sisomisin,

¢  Antibiotika golongan aminoglikosida dihasilkan oleh berbagai jenis Srteptomyces dan Micromonospora.

¢  Yang pertama ditemukan adalah Streptomisin dari Streptomyces griseus pada tahun 1943.

1. Tidak satupun aminoglikosida diabsorpsi secara

    memadai pada pemberian oral.

2. Mekanisme kerjanya identik satu sama lain

3. Spektrum aktivitas terutama terhadap bakteri gram neg

   

4. Toksisitas utama adalah ototoksis pada saraf otak ke

    8  dan nefrotoksik.

5. Resistensi terhadap aminoglikosida terhadap dapat

    terjadi melalui 3 mekanisme yaitu:

              a. Mutasi protein pada ribosom bakteri

              b. Kegagalan penetrasi aminoglikosida

              c. Inaktivasi aminoglikosida oleh enzim bakteri.

Diantara kelompok aminoglikosida dapat

terjadi resistensi silang.

Bakteri yang sudah resisten adalah:

* E.Coli,

* Pseudomonas

* Enterobacter dan

* Serratia.

PENGGUNAAN KLINIS

¢  Walaupun spektrum luas, jangan digunakan untuk setiap infeksi karena:

             - Resistensi cepat berkembang

             - Toksisitas relatif tinggi

             - Tersedianya antibiotika lain yang efektif tapi toksisitasnya

                rendah.

¢  Streptomisin SO4:

                Tuberkulosis, pneumonia, bruselosis. Bentuk bubuk ,

                Larutan

¢  Neomisin SO4     :

               Infeksi mata, telinga, kulit, diare krn E.coli.

               Bentuk salep, krem, larutan, tablet, bubuk steril  untuk i.m.

¢  Kanamisin:

               Enteritis dan sirosis hati

¢  Gentamsin dan tobramisin;

               Infeksi abdomen, jar. Halus, tulang, sendi, sal.kemih,

               pneumonia dan meningitis

STREPTOMISIN

Bentuk injeksi

Bakteriostatik

Obat pilihan untuk TBC,Lepra

Hati2,resistensi sangat cepat

Ekskresi melalui ginjal & empedu

Keracunan: reaksi alergi sampai syok anafilaksi berat

Kanamisin,Neomisin,Amikasin,Gentamisin & Tobramisin

Bakterisid pd gram + dan –

Penyerapan neomisin & kanamisin per os jelek sdgkan gentamisin & tobramisin baik

Sediaan salep Gentamisin banyak diberikan pd luka bakar & luka pd kulit

GOLONGAN ANTIBIOTIKA LAIN
(ERITROMISIN, MAKROLIDA, KUINOLON)

ERITROMISIN, SPIRAMISIN, ROKSITROMISIN, KLARITOMISIN

LINKOMISIN DAN KLINDAMISIN

POLIMIKSIN

BASITRASIN

NATRIUM FUSIDAT

MUPIROSIN

VANKOMISIN

KUINOLON : SIPROFLOXACIN, OFLOXACIN, LEVOFLOXACIN

AKTIVITAS ANTIMIKROBA

¢  Berdaya kerja bakterisida dan bakteriostatika tergantung mikroorganisme dan konsentrasinya.

¢  Secara invitro efek terbesar pada Coccus gram positif:

                - Staphyllococcus aureus,

                - Enterococcus

                - Streptococcus

                - Pneumococcus

¢  Pada konsentrasi rendah menghambat kuman gram- :

                - Neisseria

                - Haemophyllus influenzae

                - Rickettsia

                - Mikoplasma pneumonia

PENGGUNAAN KLINIS

 Indikasi:

¢  - Infeksi Mycoplasma pneumoniae eritromisin 4x500mg

       sehari  peroral

¢  - Pneumonia yang disebabkan oleh Legionella

       pneumophila, oral   4 x 0,5-1g sehari atau i.v 1-4 g

       sehari

¢  - Infeksi klamidia: merupakan alternatif selain tetrasiklin.

       Dosis: 4x sehari 500 mg oral selama 7 hari,

       merupakan obat  terpilih bagi anak-anak dan ibu hamil.

¢  - Difteri akut maupun carrier efektif dg eritromisin

¢  - Pertusis, bila diberikan pada awal infeksi mempercepat

      penyembuhan.

¢  - Faringitis: dosis awal 30 mg/kg BB selama 10 hari.

¢  - Tetanus, Sifilis, dan Gonorhoe.

ERITROMISIN

Aktivitas mirip penisilin

Kekuatan lebih rendah

Sebagai preparat pengganti penisilin (bagi yg alergi penisilin)

Per os baik

Keracunan: mual,muntah,superinfeksi dan alergi

Spiramisin mirip eritromisin(Ex Spiradan tab & syrup)

Azitromicin tab,syrup (Zitromax tab,syrup)

GOLONGAN : ERITROMISIN, SPIRAMISIN, AZITROMISIN

quinolon

Bersifat bakterisid

Obat pilihan untuk infeksi saluran kemih tanpa komplikasi

Efek samping : gangguan sal cerna, alergi, neurologi, sefek psikis

Penggolongan :

Generasi I ; asam nalidiksinat, pipemidat

Generasi II : ciprofloksasin, ofloksasin, pefloksasin, norfloksasin

Zat long acting : sparfloksasin, trovafloksasin, grepafloksasin, levofloksasin.

SULFONAMIDA

—  Sulfonamida merupakan kemoterapeutik yang pertama yg efektif pada terapi penyakit sistemik.

—  Sekarang, penggunaannya terdesak oleh kemoterapeutik lain yg lebih efektif dan kurang toksik.

—  Banyak organisme yg menjadi resisten thd sulfonamida. 

—  Penggunaannya meningkat kembali sejak ditemukan kotrimoksazol yaitu kombinasi trimetoprim dengan sulfametoksazol.

AKTIVITAS ANTIBIOTIKA

Sulfonamida mempunyai spektrum yang luas, tapi kurang kuat dibandingkan antibiotika.

Daya kerja umumnya bakteriostatik, tapi pada kadar tinggi dalam urin daya kerjanya bakterisida.

GOLONGAN SULFONAMIDA

SULFISOKSAZOL

SULFAMETOKSAZOL

SULFADIAZIN

SULFASALAZIN

SULFASETAMID (pengganti sulfanilamid)

SULFADOKSIN

PENGGUNAAN KLINIS

Penggunaannya secara topikal berkurang karena kurang

atau tidak efektif, resiko kejadian sensitisasi tinggi kecuali

pemakaian lokal Na-sulfasetamid pada infeksi mata.

a. Infeksi saluran kemih

—      Bukan merupakan obat pilihan tetapi sulfisoksazol

        masih efektif.

—      Obat untuk infeksi sal. kemih yang lain adalah

        trimetoprim-sulfametoksazol, antiseptik sal.kemih,

        derivat kuinolin, dan ampisilin.

b. Disentri basiler

—      Trimetoprim-sulfametoksazol masih merupakan

        obat pilihan yang efektif dengan dosis 160 mg:800 mg

        setiap 12 jam selama 5 hari.

c. Trakhoma

¢  Bukan merupakan obat pilihan.

¢  Pemberian sulfonamida secara oral selama 3 minggu masih efektif.

¢  Untuk konjungtivitis sulfasetamid 10%

      topikal  selama 10 hari.

d. Toksoplasmosis   

¢  Paling baik diobati dengan pirimetamin.

¢  Lebih baik obat tersebut dikombinasi dengan

       sulfadiazin, sulfisoksazol, atau  trisulfapirimidin.

e.  Kemoprofilaksis

    Untuk mencegah kambuhnya demam

        rematik, faringitis, disentri basiler dan

        meningitis.

    Sulfisoksazol 1 g 2kali sehari sebagai

        pengganti bagi yang hipersensitf terhadap

        penisilin.

KOTRIMOKSAZOL

Kotrimoksazol adalah kombinasi trimetoprim-sulfametoksazol 160 mg:800 mg

Kombinasi ini bersifat sinergik karena menghambat pembentukan asam folat bakteri melalui 2 tahap.

PENGGUNAAN KLINIS

Infeksi saluran kemih

Efek terapi kotrimoksazol terhadap infeksi karena enterobacteriaceae lebih kuat daripada komponen tunggalnya.

Infeksi saluran nafas

Tidak dianjurkan untuk pengobatan faringitis akibat  Strep. pyogenes karena tidak membasmi mikroba.

Infeksi Saluran Cerna

Efektif untuk infeksi shigella dan tifoid.

Kloramfenikol tetap masih merupakan obat terpilih demam tifoid karena prevalensi resistensi S. thypii masih rendah, namun dikhawatirkan efek toksiknya.

Carier  S. thypii  dapat digunakan kotrimoksazol dg dosis 160 mg trimetoprim:800 mg sulfametoksazol 2 kali sehari selama 3 bulan.

Diare akut karena E. coli dapat dicegah oleh kotrimoksazol atau trimetoprim tunggal.

Infeksi lainnya:

Efektif untuk infeksi karena jamur nokardia.

Efektif thd bruselosis bahkan arthritis, endokarditis dengan dosis 2 tablet tiga kali sehari selama 1 minggu diikuti 2 tablet sehari selama 2 minggu.

SEKIAN…….